O andrógeno mais potente, necessário para o desenvolvimento do sexo. Diidrotestosterona é sintetizado a partir da testosterona na próstata, testículos, folículos pilosos e glândulas supra-renais pela 5-alfa redutase. Diidrotestosterona exerce sua ação semelhante à testosterona, que se liga a e ativa receptores andrógenos nuclear específico. Após translocação para o núcleo, o complexo hormônio-receptor ativado liga-se a elementos de resposta de andrógeno no ADN e ativa a expressões de genes que são necessários para o desenvolvimento do sexo. Diidrotestosterona é responsável pela formação de características sexuais primárias masculino e a maioria das características de sexo masculinos secundárias durante a puberdade, como crescimento, faciais e corporais cabelo crescimento muscular e aprofundamento da voz.