אנדרוגן הקטלניים ביותר, הנדרש לפיתוח יחסי מין. דיהידרוטסטוסטרון מסונתז על ידי 5-אלפא רדוקטאז מטסטוסטרון בלוטת הערמונית, אשכים, זקיקי השיער, יותרת הכליה. דיהידרוטסטוסטרון אקרת הפעולה שלה דומה טסטוסטרון, אשר מאגדת ומפעילה רצפטורים ספציפי אנדרוגן גרעינית. לאחר רוברטסונית אל תוך הגרעין, המתחם הורמון מופעל-קולטן מאגדת הרכיבים תגובה אנדרוגן ב- DNA ומפעילה ביטויים גנים הנדרשים לפיתוח יחסי מין. דיהידרוטסטוסטרון הוא האחראי על היווצרות של המין הגברי הראשי ואת מרבית המאפיינים תת המין הגברי במהלך ההתבגרות, כגון שרירים צמיחה, פנים וגוף צמיחת השיער, בצילו של הקול.