Le plus puissant androgène, nécessaire au développement de sexe. Dihydrotestostérone est synthétisée à partir de testostérone dans la glande de prostate, les testicules, les follicules pileux et les glandes surrénales de la 5-alpha réductase. Dihydrotestostérone exerce son action similaire à la testostérone, qui se lie à et active les récepteurs androgènes nucléaires spécifiques. Après la translocation dans le noyau, le complexe hormone-récepteur activé se lie à des éléments de réponse aux androgènes sur l'ADN et active des expressions de gènes qui sont nécessaires pour le développement de sexe. Dihydrotestostérone est responsable de la formation des caractères sexuels primaires masculins et la plupart les caractères sexuels secondaires mâles pendant la puberté, comme la croissance, du visage et du corps cheveux croissance musculaire et approfondissement de la voix.